A pitavastatina cálcica pertence à classe de medicamentos conhecida como inibidores da hidroximetilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase.

Este medicamento atua inibindo a produção de colesterol no fígado, que é a principal fonte de colesterol no organismo, e aumentando a remoção do "colesterol ruim" do sangue pelo fígado, o que resulta na redução do colesterol total.

As concentrações plasmáticas máximas de pitavastatina são alcançadas aproximadamente 1 hora após a administração oral.